C’est une première étude positive mené chez l’animal et ses résultats, présentés dans les Scientific Reports, devront encore être confirmés par des essais cliniques. Cependant, ces tests, menés par une équipe de la São Paulo Research Foundation (FAPESP) montrent une efficacité accrue du médicament ainsi que l'absence d'effets secondaires pour traiter l'inflammation des articulations. Ils ouvrent ainsi l'espoir pour les millions de personnes qui souffrent d’arthrite dans le monde de calmer par une seule injection, leur inflammation durablement.
L’innovation porte sur des nanoparticules lipidiques contenant une concentration élevée du principe actif, qui sont progressivement libérées dans l’articulation touchée afin de maintenir l’effet souhaité pendant dix jours au maximum sans qu’il soit nécessaire d’administrer de nouveau le médicament.
Une injection de nanoparticules pour renforcer l’efficacité et prolonger l'action anti-inflammatoire du médicament
Le test a consisté à injecter le médicament anti-inflammatoire naproxène chez le rat atteint d'une inflammation de l'articulation temporo-mandibulaire (ATM)- qui relie l'os de la mâchoire au crâne. Ce trouble est un problème qui affecte les muscles utilisés pour mâcher, parler, ou pour d'autres mouvements de la bouche. Ce trouble est également représentatif des autres troubles inflammatoires articulaires.
L'utilisation de nanoparticules lipidiques permet d'encapsuler 99,8% du naproxène. L’expérience chez l’animal montre que l’administration prolongée du médicament au niveau de l’articulation réduit de manière significative la migration des cellules immunitaires leucocytes dans l’articulation pendant une semaine et induit de faibles concentrations de cytokines pro-inflammatoires IL-1β et TNF-α, des régulateurs de la réponse immunitaire. Cela suggère que ce traitement permet de contrôler l'inflammation.
Une augmentation de l'efficacité du médicament dans l'articulation enflammée : cette optimisation de l’efficacité s’explique par 2 processus spécifiques :
- la libération progressive du naproxène par les nanocapsules lipidiques dans la zone touchée ;
- l'administration par injection, plutôt que par voie orale ;
- pas d’effet « de premier passage » : la nouvelle formulation injectable garantit un effet anti-inflammatoire plus durable et sans effets secondaires. De plus l’injection permet de contourner le risque premier passage, un phénomène dans lequelle médicament ingéré est d'abord métabolisé par le foie, ce qui empêche la totalité de la dose d'entrer dans le sang et ce qui réduit donc l'action du médicament.
Ces facteurs permettent de renforcer l’efficacité et de prolonger l'action anti-inflammatoire du médicament et d’éviter les effets secondaires indésirables, tels que des éruptions cutanées ou des saignements d'estomac. De plus, les chercheurs notent que ces résultats sont observés dans une articulation qui n'est pas toujours traitée efficacement avec ce médicament.
Des applications dans le traitement de l’inflammation d’autres articulations : les chercheurs confirment que ces résultats obtenus sur l’ATM sont bien prometteurs pour les autres articulations. Car le processus inflammatoire est sensiblement le même, avec la libération de plusieurs cytokines pro-inflammatoires et d'autres protéines de signalisation qui contribue à la dégradation du cartilage et au maintien d'un état douloureux dans la zone enflammée. Bien que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) tels que le naproxène soient couramment prescrits pour le traitement de l’inflammation des articulations, leur efficacité est généralement de courte durée.
Cette durabilité de l’efficacité est liée au nouveau mode de délivrance- l’injection dans une articulation étant douloureuse, il est souhaitable de ne pas avoir à la répéter fréquemment. Enfin, la nouvelle formulation encapsule complètement le naproxène, libère le médicament de manière contrôlée et reste stable pendant un an à 25 ° C.
Source: Scientific Reports August 2019 Improved efficacy of naproxen-loaded NLC for temporomandibular joint administration
Plus sur l’Arthrite sur Rhumato/Fibromyalgie Blog
